OXIKETRADOG L.A KETOPROFENO X 100ML.

Solución Inyectable USO VETERINARIO FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA Oxitetraciclina base………………………………..200 mg Ketoprofeno…………………………………………..30 mg Excipientes c.s.p.……………………………………..1 mL PROPIEDADES OXIKETADROG L.A.® es un antibiótico inyectable de larga acción y amplio espectro, asociado a un antiinflamatorio de última generación, no corticoide, analgésico, antipirético y no abortivo. CARACTERÍSTICAS FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA Oxitetraciclina (como base) Fórmula: C22 H24 N2 O9 Peso molecular: 460.439 g/mol. N° CAS: 2058-46-0 Es un antibiótico de la clase de las tetraciclinas, por lo general, éstas actúan como antibiótico bacteriostáticos e inhiben la síntesis proteica por fijación a las subunidades ribosomales 30S de los microorganismos susceptibles, lo que impide la unión del aminoacil ARN transferencia a los ribosomas mencionados. Se cree también que las tetraciclinas se unen en forma reversible a los ribosomas 50S y alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática en los microorganismos susceptibles. Así mismo, en altas concentraciones, las tetraciclinas pueden inhibir la síntesis proteica en las células mamíferas. Como clase, las tetraciclinas tienen actividad la mayoría de los Micoplasmas, espiroquetas (incluyendo al microorganismo causal de la enfermedad de Lyme), clamidias y rickettsias. En relación con las bacterias gram positivas, las tetraciclinas tienen actividad contra algunas cepas de estafilococos y estreptococos, pero la resistencia de estos microorganismos está en aumento. Las bacterias gram positivas que suelen ser cubiertas por tetraciclinas incluyen: Actinomyces spp., Bacillus anthracis,Clostridium perfringens, y C. tetani, Listeria monocytogenes, y Nocardia. Las bacterias gram negativas contra las tetraciclinas tienen actividad in vitro e in vivo incluyen Bordetella spp., Brucella spp., Bartonella, Haempophilus spp., Pasteurella multocida, Shigella y Yersinia pestis, La mayoría de cepas de E. coli, Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter, Proteus y Pseudomona aeruginosa son resistentes a las tetraciclinas. Si bien la mayoría de las cepas de Pseudomonas aeruginosa muestran resistencia in vitro a las tetraciclinas, los compuestos que alcanzan altas concentraciones en orina (ejm. tetraciclina, oxitetraciclina) han sido asociados con cura clínica en caninos con infecciones del tracto urinario secundarias a este microorganismo. La oxitetraciclina y la tetraciclina comparten casi idénticos espectros de acción y patrones de resistencia cruzada. Después de la administración IM de oxitetraciclina el nivel máximo puede ocurrir dentro de lapso de 30 minutos a varias horas, dependiendo del volumen y el sitio de inyección. El producto de larga acción tiene una absorción significativamente más lenta después de su inyección IM. Las tetraciclinas, como clase, tienen una amplia distribución en el cuerpo, incluyendo corazón, riñones, pulmones músculos, líquido pleural, secreciones bronquiales, esputo, bilis, saliva, orina, líquido sinovial y ascítico, humor acuoso y vítreo. Solo pequeñas cantidades de tetraciclina y oxitetraciclina son distribuidas en el líquido cefalorraquídeo y pueden no alcanzarse niveles terapéuticos. Si bien todas las tetraciclinas se distribuyen en la próstata y el globo ocular, la doxicicliina o minociclina penetran mejor en estos y otros tejidos. Las tetraciclinas atraviesan la placenta, ingresan a la a circulación fetal y se distribuyen en la leche. El volumen de distribución de la oxitetraciclina es 2.1 L/kg en los pequeños animales, 1.4 kg/L en quinos y 0.8 L/Kg en bovinos. La afinidad por las proteínas plasmáticas es de 10 – 40%, aproximadamente para la oxitetraciclina. Tanto la oxitetraciclina como la tetraciclina son eliminadas sin cambios, principalmente, por filtración glomerular. Los pacientes con deterioro de la función renal pueden ter una vida media de eliminación prolongada, lo cual puede provocar que el fármaco se acumule en caso de dosificaciones repetidas. Estos fármacos parecen no ser metabolizados, pero se excretan por el tracto gastrointestinal a través de las vías biliares y no biliares, además pueden inactivarse después de la quelación con la materia fecal. La vida media de eliminación de la oxitetraciclina es aproximadamente 4.6 horas en caninos y felinos, 4.3 – 9.7 horas en bovinos, 10.5 horas en equinos, 6.7 horas en porcinos y 3.6 horas en ovinos. Ketoprofeno Fórmula: C18 H14 O3 Peso molecular: 254.28 g/mol. El ketoprofeno exhibe acciones similares a las de otros antiinflamatorios no esteroides al poseer actividad antipirética, analgésica y antiinflamatoria. El mecanismo de acción postulado es la inhibición de la catálisis del ácido araquidónico por la ciclooxigenasa a precursores de prostaglandinas (endoperóxidos) lo que inhibe así la síntesis de las mismas en los tejidos. También se afirma que tiene actividad inhibitoria sobre la lipooxigenasa, mientras que la flunixina no la tiene a dosis terapéuticas, Estudios in vitro no han confirmado actividad sobre la lipooxigenasa en las especies estudiadas. El enantiomero S (+) se asocia con actividad antiprostaglandina y toxicidad, mientras que la forma R (-) presenta actividad analgésica sin efectos gastrointestinales. Tiene una vida media corta y no tiende a acumularse, aunque sea administrado repetidas veces. Es rápidamente absorbido, metabolizado y excretado. En el plasma se encuentra ligado a la albumina. Se metaboliza por conjugación con el ácido glucorónico, formando un éster inestable que se excreta en la orina, La conjugación y excreción pueden relativamente más lentas en pacientes más viejas. El principal mecanismo de acción del ketoprofeno es la inhibición de la ciclooxigenasa (COX), lo cual conduce a un bloqueo de la biosíntesis de prostaglandinas, a partir del ácido araquidónico. Este mecanismo explica las propiedades del ketoprofeno, actividad analgésica, antinflamatoria y antipirética. INDICACIONES OXIKETADROG L.A.® está indicado para la prevención y tratamiento de todos los procesos infecciosos con reacción inflamatoria, dolorosa y febril. Bovinos: Bronconeumonía, fiebre del transporte, enteritis bacteriana, difteria, carbunco sintomático, actinobacilosis, leptospirosis, anaplasmosis, mastitis, metritis, pedera, onfaloartritis, dermatofitosis, queratoconjuntivitis, heridas infectadas e infecciones bacterianas secundarias a enfermedades virales. Ovinos y caprinos: Neumonías, mastitis, carbunco sintomático, infecciones post-parto e infecciones bacterianas secundarias a enfermedades virales. Porcinos: Neumonía, rinitis atrófica, enteritis bacteriana, leptospirosis, erisipela, onfaloartritis, síndrome metritis-mastitis-agalactia (MMA), heridas infectadas e infecciones bacterianas secundarias a enfermedades virales.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN Se recomienda administrar OXIKETADROG L.A.® vía IM profunda o SC en dosis única. Dosis única: 1 mL de OXIKETADROG L.A.® / 10 kg p.v. por día. (equivalente a 20 mg de oxitetraciclina y 3 mg de ketoprofeno). Se considera que por la naturaleza del producto, una sola aplicación es suficiente, pero dependiendo de la evaluación del Médico Veterinario responsable, puede ser necesaria una segunda aplicación 48 horas después. EFECTOS COLATERALES–La oxitetraciclina como todas las tetraciclinas es bacteriostática. No se conoce con exactitud su mecanismo de acción antibacteriano, pero se sugieren las siguientes posibilidades: Quelación activa de cationes intracelulares. Inhibición de sistemas enzimáticos. Supresión de la síntesis proteica, al unirse de manera específica a las subunidades ribosómicas bacterianas de 50S y en alguna medida a nivel de la subunidad ribosómica de 30S. Bloquean la unión del ácido ribonucleico mensajero (mRNA), así evitan la elongación de las cadenas peptídicas, bloqueando la síntesis proteica. También inhiben dicha síntesis en las células de los mamíferos, pero existe mayor toxicidad selectiva hacia las bacterias, debido en parte a los procesos de captación de estos fármacos que son dependientes de gasto de energía y de cuyos sistemas carecen las células de mamíferos. Es decir, las bacterias presentan un sistema de transporte activo que bombea todas las tetraciclinas a través de la membrana citoplásmica interna Después de absorberse, las oxitetraciclinas llegan a sangre y tejidos, cualquiera sea su forma de preparación o vía de administración, por lo que la eficacia clínica de sus diferentes formas (base anfótera, sal sódica, clorhidrato) es aproximadamente la misma. Por vía IM, la oxitetraciclina se absorbe bastante bien y se detecta en plasma a los 15 minutos para alcanzar su Cpmáx en 1 hora. Mantiene cifras terapéuticas durante 6 – 12 horas, aproximadamente. Cuando se aplica oxitetraciclina por vía IV lenta en vacas, se han logrado concentraciones tisulares más homogéneas y altas en el tracto urogenital que cuando se aplica diluida en lavados uterinos. El volumen de distribución es 2.1 L/kg en los pequeños animales, 1.4 L/kg en los caballos y 0.8 L/kg en los bovinos. La afinidad por las proteínas plasmáticas es 10 – 40 % aproximadamente. La vida media de eliminación de la oxitetraciclina es, aproximadamente, 4 – 6 horas en perros y gatos, 4.3 – 9.7 horas en bovinos, 10.5 horas en caballos, 6.7 horas en cerdos y 3.6 horas en ovinos. PRECAUCIONES DE USO- No administrar por otra vía que no sea la indicada. – Usar jeringas y agujas estériles para cada aplicación.- No deberán inyectarse más de 10 mL en un sólo punto de inyección en el ganado bovino adulto, y 5 mL para porcinos, ovejas, terneros y cabras.- Proteger de la luz solar directa.- Almacenar en un lugar fresco y seco, a temperaturas entre 15 ºC y 30 ºC.- Mantener fuera del alcance de los niños y animales domésticos.- Laboratorios Drogavet S.A.C. no se responsabiliza por las consecuencias que pueda ocasionar el uso de este producto de manera diferente a la indicada en el presente prospecto. CONTRAINDICACIONES- No aplicar en animales con antecedentes de hipersensibilidad al principio activo.- No aplicar en animales con insuficiencia renal o hepática.- No se recomienda su uso cuando existan problemas de úlceras gastrointestinales, enfermedades hepáticas o renales y trastornos de la coagulación.

PERIODO DE RETIRO Carne: 28 días. Leche: 4 días No administrar en animales productores de leche destinados para el consumo humano.